| Постоянная ссылка (СИД2) |
J2118028563 |
| Название |
Дизайн, синтез и изучение анксиолитической активности новых пирроло[1,2-a]пиразин-содержащих лигандов TSPO |
| Автор |
Мокров Г. В. |
| Автор |
Пантилеев А. С. |
| Автор |
Яркова М. А. |
| Автор |
Рыбина И. В. |
| Автор |
Гудашева Т. А. |
| Автор |
Вахитова Ю. В. |
| Автор |
Середенин С. Б. |
| Источник |
Биоорганическая химия |
| Страницы/Объём |
188-206 |
| Сокращ. назв. источника |
Биоорган. химия |
| Год |
2023 |
| Том |
49 |
| Номер |
2 |
| Адрес в Интернет |
http://elibrary.ru/item.asp?id=50435810 |
| Постоянная ссылка (СИД) |
J21180285 |
| Ключевые слова (авторские) |
анксиолитическая активность%животные модели%лиганды TSPO%молекулярное |
| Место хранения |
Удаленный доступ. Эл. регистр. НЭБ |
| Дата регистрации в ВИНИТИ |
03.04.2023 |
| Язык текста |
русский |
| Аннотация |
Получена новая группа 1-фенилпирроло[1,2-a]пиразин-3-карбоксамидов, в которых заместителями при амидном атоме азота выступают алкильные, бензильные или алкоксифенилалкильные группы, остатки аминокислот или их производные. Синтезированные соединения имеют высокие теоретические значения аффинности по отношению к транслокаторному белку 18 кДа (TSPO) и благоприятный профиль ADMET-характеристик, что обусловливает их перспективность для разработки в качестве лекарственных средств. У восьми соединений в дозах 0.1-5.0 мг/кг при внутрибрюшинном введении в условиях эмоционально-стрессового воздействия в тесте "открытое поле" у мышей линии Balb/c и в тесте "приподнятый крестообразный лабиринт" у мышей ICR выявлена анксиолитическая активность. Для дальнейшей разработки в качестве потенциального анксиолитического средства было отобрано соединение-лидер N—бензгидрил-1-фенилпирроло[1,2-a]пиразин-3-карбоксамид, показавший наличие противотревожной активности в широком интервале доз в обоих используемых тестах |
| Тематический раздел |
Химия |
| Издательский номер в РЖ |
23.10-19О.83 |
| Шифр ГРНТИ |
61.45.15 |
| Ключевые слова |
1-фенил-, пирроло[1,2-a]-, пиразин-3-карбоксамиды, замещенные; противотревожные вещества; лекарственные вещества |