Постоянная ссылка (СИД2) |
J2214751637 |
Название |
ИССЛЕДОВАНИЕ ОСОБЕННОСТЕЙ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ МЕТРОНИДАЗОЛА С ПРИВИТЫМИ СОПОЛИМЕРАМИ НА ОСНОВЕ КАРБОКСИМЕТИЛЦЕЛЛЮЛОЗЫ |
Автор |
Сорокин А. В. |
Автор |
Михайлова А. А. |
Автор |
Журавлев И. А. |
Автор |
Лавлинская М. С. |
Источник |
Вестник Воронежского государственного университета (ВГУ). Cер. Химия. Биология. Фармация |
Страницы/Объём |
123-130 |
Сокращ. назв. источника |
Вестн. ВГУ. Cер. Химия. Биол. Фармация |
Год |
2024 |
Номер |
1 |
Адрес в Интернет |
http://elibrary.ru/item.asp?id=65647470 |
Постоянная ссылка (СИД) |
J22147516 |
Ключевые слова (авторские) |
адресная доставка лекарственных средств%кинетика высвобождения%метронидазол%эффективность инкапсулирования |
Место хранения |
Удаленный доступ. Эл. регистр. НЭБ |
Дата регистрации в ВИНИТИ |
01.05.2024 |
Язык текста |
русский |
Язык резюме |
английский |
Аннотация |
Рационализация использования антибактериальных средств является одной из ключевых проблем, лежащих на стыке современных фармации, химии и биологии. Актуальность этой задачи обусловлена широким спектром побочных действий препаратов, оказывающих неселективное токсичное влияние на весь организм. Одним из перспективных способов достижения поставленной цели является использование инкапсулированных или иммобилизованных форм препаратов, характеризующихся пролонгированным высвобождением, снижающим токсический эффект субстанции. Методом радикальной полимеризации с вещественным инициированием были получены привитые сополимеры натриевой соли карбоксиметилцеллюлозы (КМЦ) с А-винилимидазолом (ВИ) с массовой долей привитых цепей до 86 %. Показано повышение эффективности инкапсулирования антибактериального препарата метронидазола с 310±9 мкг x мг-1 для немодифицированной карбоксиметилцеллюлозы до 690±14 мкг x мг-1 для сополимера КМЦ-ВИ, что указывает на целесообразность модификации полисахарида. Подтверждена гипотеза о сродстве лекарственного вещества к привитыми цепям сополимера, обусловленного схожим химическим строением. Методом ИК-спектроскопии установлено, что при образовании ассоциата во взаимодействия вовлекаются имидазольные циклы, а также диссоциированные карбоксильные и гидроксильные группы. В симулированных in vitro условиях желудка при помощи метода УФ-спектроскопии проведено исследование процесса высвобождения лекарственного препарата из комплексов. Найдено, что комплексы на основе исходной КМЦ непригодны для применения в системах оральной адресной доставки лекарственных средств, ввиду своей нерастворимости в кислой среде. Сополимеры практически полностью высвобождают метронидазол в течение 48 часов - время, за которое в среднем происходит смена слизистой оболочки желудка. Наиболее перспективным кандидатом для создания пролонгированных форм метронидазола является сополимер, содержащий 64 % привитых цепей и продемонстрировавший эффективность инкапсулирования препарата 690±14 мкг метронидазола на 1 мг носителя. Таким образом, для обеспечения суточной нормы потребления препарата для терапии гастрита, составляющей ~1,5 г, необходимо использовать ~2,17 г комплекса. Эта масса адекватна как для формования таблетированной формы, так и порошка для приготовления суспензии для перорального употребления |
Тематический раздел |
Химия |
Издательский номер в РЖ |
24.09-19Ф.25 |
Шифр ГРНТИ |
61.57.31 |
Ключевые слова |
противобактериальные вещества; лекарственные вещества, метронидазол, инкапсулирование; сополимеры привитые; целлюлоза эфиры простые, карбоксиметил- |
|