Статьи за последние 2 года

Оценка фармакокинетических параметров, безопасности и переносимости препарата Веспирейт при его однократном и многократном приемах: результаты клинического исследования I фазы / Остроумова О. Д., Максимов М. Л., Замерград М. В., Парфенов В. А., Захарова Е. К., Владыкин А. Л., Глобенко А. А., Капашин А. В., Ищенко К. А. // Неврол., нейропсихиатрия, психосоматика.— 2023 т. 15 № 4.— C. 53-65.— русский; рез.: английский

Источник:   - Выпуск сериального издания ( 1 )   Автор:   - Персоналии ( 9 )

Постоянная ссылка (СИД2) J21547367101 Название Оценка фармакокинетических параметров, безопасности и переносимости препарата Веспирейт при его однократном и многократном приемах: результаты клинического исследования I фазы Автор Остроумова О. Д. Автор Максимов М. Л. Автор Замерград М. В. Автор Парфенов В. А. Автор Захарова Е. К. Автор Владыкин А. Л. Автор Глобенко А. А. Автор Капашин А. В. Автор Ищенко К. А. Источник Неврология, нейропсихиатрия, психосоматика Страницы/Объём 53-65 Сокращ. назв. источника Неврол., нейропсихиатрия, психосоматика Год 2023 Том 15 Номер 4 Адрес в Интернет http://elibrary.ru/item.asp?id=54308316 Постоянная ссылка (СИД) J21547367 Ключевые слова (авторские) 1-(2-пиримидинил)-пиперазин%6-гидроксибуспирон%безопасность%буспирон%переносимость%таблетки с пролонгированным высвобождением%фармакокинетика Место хранения Удаленный доступ. Эл. регистр. НЭБ Дата регистрации в ВИНИТИ 24.08.2023 Язык текста русский Язык резюме английский Аннотация Цель исследования - оценка фармакокинетических параметров, безопасности и переносимости препарата Веспирейт (МНН: буспирон), таблетки с пролонгированным высвобождением, 15 мг (АО "Валента Фарм", Россия), разрабатываемого в качестве препарата для лечения функционального головокружения, у здоровых добровольцев при однократном приеме внутрь в дозах 15 и 30 мг натощак или после приема пищи и многократном приеме в суточной дозе 15 мг. Материал и методы. АО "Валента Фарм" было проведено открытое трехэтапное рандомизированное перекрестное с двумя периодами сравнительное клиническое исследование препарата Веспирейт. На этапах 1 и 2 проводился скрининг здоровых добровольцев и рандомизация их на две равных группы (группа 1 и группа 2), а также распределение участников в группу 3. Затем на этапе 1 здоровые добровольцы (n=24) принимали препарат Веспирейт однократно в дозе 15 мг натощак или после еды, на этапе 2 добровольцы (n=24) принимали Веспирейт однократно в дозе 30 мг натощак или после еды. Этап 3 был проведен с участием 18 добровольцев как нерандомизированное несравнительное исследование с приемом Веспирейта в дозе 15 мг натощак 1 раз в сутки в течение 5 дней. В ходе исследования у каждого добровольца выполнялись отборы крови для определения концентрации исследуемых веществ в плазме крови с последующим расчетом их фармакокинетических параметров. Количественное определение буспирона и двух его метаболитов - 6-гидроксибуспирона (6-ОН-бус) и 1-(2-пиримидинил)-пиперазина (1-ПП) - проводили валидированным методом высокоэффективной жидкостной хроматографии с тандемным масс-спектрометрическим детектированием. Во время исследования также оценивались переносимость и безопасность: регистрировались нежелательные явления, показатели жизненно важных функций, лабораторные показатели, параметры электрокардиограммы. Результаты. При однократном приеме исследуемого препарата Веспирейт, таблетки с пролонгированным высвобождением, в дозе 15 мг здоровыми добровольцами после приема пищи по сравнению с приемом натощак наблюдалось повышение относительной биодоступности и относительной степени всасывания буспирона, сопровождавшееся увеличением AUC0-t и Cmax буспирона в 1,5 и 2,5 раза соответственно. Также отмечалось увеличение Cmax 6-ОН-бус в 1,4 раза и Cmax 1-ПП в 1,2 раза. Прием пищи не оказывал влияния на AUC0_t 6-ОН-бус и 1-ПП. При однократном приеме исследуемого препарата в дозе 30 мг после приема пищи по сравнению с приемом натощак наблюдалось повышение относительной биодоступности и относительной степени всасывания буспирона, сопровождавшееся увеличением AUC0_t и Cmax в 1,5 и 2,1 раза соответственно. Также отмечалось увеличение Cmax 6-ОН-бус в 1,2 раза. Прием пищи не оказывал влияния на AUC0_t 6-ОН-бус, а также на AUC0-t и Cmax 1-ПП. При многократном приеме кумуляции буспирона и его метаболитов не отмечалось. Заключение. В исследовании установлены значения фармакокинетических параметров нового лекарственного препарата Веспирейт в лекарственной форме таблеток пролонгированного действия при его однократном приеме натощак и после еды, а также при его многократном приеме. Показаны его отличия и преимущества по сравнению с препаратами буспирона в форме таблеток немедленного высвобождения: более высокая относительная биодоступность буспирона с уменьшением межиндивидуальных различий биодоступности и Cmax, более стабильная плазменная концентрация буспирона со сниженными пиковыми уровнями действующего вещества и метаболита 1-ПП, увеличение в 1,2 раза AUC0_∞, увеличение в 2 раза Т1/2 и увеличение в 2 раза степени ретардации (MRT) для буспирона, увеличение в 1,4 раза Cmax и MRT 6-ОН-бус, снижение AUC0_∞, AUC0_tu Т1/2 метаболита 1-ПП и уменьшение отношения концентрации 1-ПП к концентрации буспирона и к 6-ОН-бус. Продемонстрирован благоприятный профиль безопасности препарата Веспирейт Тематический раздел Биология Издательский номер в РЖ 24.01-04Т6.124 Шифр ГРНТИ 76.31.29 Ключевые слова новые лекарственные средства; буспирон, Веспирейт (таблетки с пролонгированным высвобождением); фармакокинетика, побочные эффекты, здоровые испытуемые